▎药明康德/报导
日前，默沙东（MSD）公司宣告，其开发的立异抗生素组合Recarbrio，在用于医治医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关的细菌性肺炎（HABP/VABP）的3期要害RESTORE-IMI中，达到了实验的首要结尾，以及要害非必须结尾。
由革兰氏阴性菌中肠杆菌科（大肠杆菌、暗沟肠杆菌和奇特变形杆菌）和铜绿假单胞菌感染而引发的HABP/VABP是一种严峻的细菌感染，常发生在危重的和易感的住院人群中。抗生素耐药性与细菌发生超广谱β-内酰胺酶和碳青霉烯酶的耐药机制有关。细菌耐药性问题的日益严峻，导致患者发病和死亡率的添加。因而医师和患者一向期盼着具有立异战略的抗菌疗法的呈现。
立异抗生素组合Recarbrio由固定剂量的relebactam和imipenem/cilastatin（亚胺培南/西司他丁）组成，其间relebactam是一种二氮杂双环辛烷β-内酰胺酶按捺剂，具有广谱抗β内酰胺酶活性。尽管β-内酰胺酶按捺剂自身没有抗生素活性，但它能够增强β-内酰胺类抗生素的活性。
而亚胺培南/西司他丁则是临床上一种常见的复方制剂。亚胺培南归于碳青霉烯类抗菌药物，在结构上与β-内酰胺类抗生素有关，能够经过按捺细菌细胞壁的组成来发挥杀菌作用，而且还能反抗β-内酰胺酶的降解。脱氢肽酶-1（DHP-1）是一种存在于肾脏近端肾小管细胞刷状边际的酶，可将亚胺培南分解为无活性的代谢物。作为一款DHP-1的可逆的竞争性按捺剂，西司他丁可阻挠亚胺培南的肾脏代谢，并将亚胺培南独自给药时观察到的肾毒性最小化。
Recarbrio于本年7月份获批，用于医治由特定灵敏革兰氏阴性菌导致的复杂性尿路感染（cUTI）和复杂性腹腔内感染（cIAI）。FDA从前颁发relebactam合格流行症产品（QIDP）和快速通道资历，用于医治HABP/VABP。
RESTORE-IMI实验旨在验证Recarbrio医治HABP/VABP的有效性和安全性。实验成果显现，在第28地利，与piperacillin/tazobactam（哌拉西林/他唑巴坦）比较，Recarbrio在改进意向医治（MITT）患者人群里，分别在全因死亡率和临床缓解目标上达到了计算学上的非劣效性，即实验的首要结尾和要害非必须结尾。两组中，实验中观察到的不良事情发生率类似。默沙东计划在2020年的一次科学会议上展现悉数的数据。
默沙东研讨实验室高档副总裁兼疫苗和流行症临床研讨负责人Nicholas Kartsonis博士说:”呼吸道感染重症患者需求额定的医治计划，经过评价Recarbrio对该类患者所获得的强有力的临床效果的数据，默沙东以为Recarbrio有潜力成为HABP/VABP的新式疗法。咱们期待着与监管组织同享这些数据。”
参考资料：
[1]. Pivotal RESTORE-IMI 2 Phase 3 Study of Merck’s Recarbrio (imipenem, cilastatin, and relebactam) in Hospital-Acquired and Ventilator-Associated Bacterial Pneumonia (HABP/VABP) Met Primary Endpoint. Retrieved Oct. 1, 2019, from https:///news-release/research-and-development-news/pivotal-restore-imi-2-phase-3-study-mercks-recarbrio-imip
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